Rosuvastatin

Rosuvastatin es un medicamento que reduce la producción de colesterol LDL "malo" en el hígado.

También aumenta la concentración del colesterol "bueno" HDL. La rosuvastatina inhibe el desarrollo de la aterosclerosis e incluso reduce el tamaño de las placas ateroscleróticas que ya se han formado. Por hoy es la medicina más nueva entre todas las tabletas de colesterol. Se refiere a las estatinas de la última generación IV.

El fármaco se caracteriza por una carga baja en el hígado, ya que el metabolismo de la rosuvastatina en el hígado es mínimo. Más del 80% de la droga se excreta naturalmente a través del intestino, del 5 al 10% se excreta naturalmente por los riñones con la orina. La vida media de la rosuvastatina oscila entre 12 y 16 horas, dependiendo de la dosis, y el efecto terapéutico persiste durante aproximadamente 30 horas. La acumulación de la droga en el cuerpo no excede el 2-5%, dependiendo de las características individuales del paciente.

Grupo clínico y farmacológico

Medicamento hipolipemiante.

Términos de venta de farmacias

Es posible comprar bajo la prescripción del médico.

Precio:

¿Cuánto cuesta la rosuvastatina en las farmacias? El precio promedio está en el nivel de350 rublos.

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Composición y forma de lanzamiento

El medicamento Rosuvastatin se fabrica en forma de una tableta recubierta con un revestimiento de película para administración oral (oral). Tienen un color rosa claro o rosado, una forma redonda y una superficie biconvexa.

Cada tableta está recubierta con una película. La sustancia principal -rosuvastatin.

Excipientes:

• almidón de maíz;
• estearato de magnesio;
• celulosa microcristalina;
• povidona;
• dihidrato de hidrogenofosfato de calcio.

Composición del caparazón de la película:

• seleicate AQ-01032 rojo;
• dióxido de titanio;
• hipromelosa;
• macrogol-400;
• macrogol-6000.

Dependiendo de la dosis (10 mg, 20 mg, 40 mg), la composición de la tableta varía.

Acción farmacológica

La rosuvastatina es un medicamento hipolipemiante, un inhibidor selectivo competitivo de la hidroximetilglutaril-coenzima A (HMG-CoA) -reductasa, que es una enzima que convierte el 3-hidroxi-3-metilglutaril Coo en el precursor del colesterol (colesterol) - Mevalonato. El medicamento aumenta la cantidad de receptores de LDL (lipoproteínas de baja densidad) en la superficie de las células hepáticas, como resultado, el catabolismo y la absorción de LDL aumentan y la síntesis de VLDLP se inhibe (lipoproteínas muy bajas) densidad). Eventualmente, se reduce la cantidad total de VLDL y LDL.

Bajo la influencia de rosuvastatina redujo las concentraciones elevadas de OXC (colesterol total), LDL-C (colesterol de lipoproteínas de baja densidad), TG (triglicéridos), ApoB (apolipoproteína B), TG-VLDL y HS-VLDL. El medicamento aumenta la concentración de colesterol HDL (colesterol de lipoproteínas de alta densidad) y ApoA-I (apolipoproteína A-I). La rosuvastatina reduce el índice aterogénico, mejorando el perfil lipídico en pacientes con hipercolesterolemia.

El efecto terapéutico de la droga se desarrolla dentro de la primera semana después del inicio de su administración, alcanzando un máximo en la cuarta semana del curso.

Farmacocinética

La concentración plasmática máxima de la sustancia activa se alcanza 5 horas después de tomar Rosuvastatin. Absoluta biodisponibilidad de alrededor del 20%.

El metabolismo principal es llevado a cabo por el hígado. El volumen de distribución es de 134 litros. Alrededor del 90% de la sustancia se une a las proteínas plasmáticas (principalmente con albúminas). Los principales metabolitos son los metabolitos de lactona (no tienen actividad farmacológica) y la N-desmetilrozuvastatina (50% menos activa que la rosuvastatina).

Aproximadamente el 90% de la dosis aceptada de la droga se excreta a través del intestino en forma inalterada, el resto - por los riñones. La vida media del plasma es de 19 horas.

La farmacocinética de la rosuvastatina no depende del sexo y la edad del paciente.

En personas de raza mongoloide, se observa un aumento doble en la concentración plasmática máxima de rosuvastatina y el AUC medio (área bajo la curva "concentración-tiempo") en comparación con pacientes-caucásicos; En los indios, la concentración plasmática máxima y la AUC media aumentan en un factor de; en representantes de la raza negroide, los índices farmacocinéticos son similares a los similares indicadores de los caucásicos.

La insuficiencia renal leve o moderada no afecta significativamente la concentración de rosuvastatina y su metabolito N-desmetil-rosuvastatina. En la insuficiencia renal grave, la concentración plasmática de rosuvastatina aumenta aproximadamente tres veces y la N-desmetil-rosvastatina aumenta nueve veces. En pacientes en hemodiálisis, la concentración del ingrediente activo es más alta en aproximadamente 50%.

En pacientes con insuficiencia hepática grave, la vida media de rosuvastatina puede aumentar al menos dos veces.

Indicaciones de uso

Para tomar tabletas de rosuvastatina, se distinguen varias indicaciones médicas, que incluyen:

1. Hipercolesterolemia homocigota familiar (hereditaria).
2. La hipercolesterolemia primaria es una condición acompañada por un aumento en el nivel de colesterol en la sangre.
3. La hipertrigliceridemia es una mayor concentración de grasas libres (triglicéridos) en la sangre.
4. Prevención de complicaciones de la aterosclerosis (deposición de colesterol en las paredes de los vasos arteriales con un estrechamiento de su luz), en angina de pecho particular, infarto de miocardio, hipertensión, accidente cerebrovascular en personas mayores de 50 años años.

Además, el medicamento se usa para retrasar el desarrollo de la aterosclerosis como un complemento de las recomendaciones dietéticas.

Contraindicaciones

Absoluto:

• deficiencia de lactasa, intolerancia a la lactosa o malabsorción de glucosa-galactosa;
• embarazo, lactancia, falta de métodos anticonceptivos adecuados en mujeres en edad reproductiva;
• edad hasta 18 años;
• enfermedades hepáticas que se producen en la fase activa, incluido un aumento persistente de la actividad de las transaminasas en suero y cualquier aumento en la actividad sérica de las transaminasas ≥ 3 veces en comparación con IGN (superior límite de la norma);
• Miopatía y predisposición a la aparición de complicaciones miotóxicas;
• insuficiencia renal: para una dosis de 5, 10, 15 o 20 mg por día, en forma grave (aclaramiento de creatinina) menos de 30 ml / min); para una dosis de 40 mg por día - severidad moderada (aclaramiento de creatinina menor a 60 ml / momento);
• terapia combinada con ciclosporina;
• hipersensibilidad individual a la rosuvastatina o cualquier componente auxiliar de la droga.

Las contraindicaciones absolutas adicionales para el uso de rosuvastatina en una dosis de 40 mg son los siguientes factores de riesgo en los que es posible la rabdomiólisis y / o la miopatía:

• condiciones en las que la concentración plasmática de rosuvastatina puede aumentar;
• la anamnesia de las enfermedades musculares (incluido familiar);
• hipotiroidismo;
• miotoxicidad en el contexto de tomar otros fibratos o inhibidores de HMG-CoA reductasa en la anamnesis;
• abuso de alcohol;
• aplicación simultánea de fibratos;
• perteneciente a la raza mongoloide.

Relativo (enfermedades / condiciones, cuya presencia requiere precaución al aplicar Rosuvastatin):

• enfermedad hepática en la historia;
• hipotensión arterial;
• sepsis;
• trastornos metabólicos, hidroelectrolíticos o endocrinos en forma grave o convulsiones no controladas;
• extensas intervenciones quirúrgicas;
• lesiones;
• edad mayor de 65 años;
• presencia de factores de riesgo para la rabdomiólisis / miopatía: hipotiroidismo, disfunción renal, personal / familiar historial de enfermedad muscular, un historial previo de toxicidad muscular con otros fibratos o estatinas;
• condiciones en las que es posible un aumento en la concentración de rosuvastatina en el plasma sanguíneo;
• insuficiencia renal de gravedad leve (aclaramiento de creatinina más de 60 ml / min);
• uso excesivo de alcohol;
• aplicación simultánea con fibratos;
• perteneciente a la raza mongoloide.

Uso previsto para el embarazo y la lactancia

La rosuvastatina y otras estatinas están contraindicadas en el embarazo. Existe evidencia de que este medicamento afecta negativamente el desarrollo del feto, aumenta el riesgo de desviaciones en los recién nacidos. Las mujeres en edad reproductiva que toman estatinas deben usar cuidadosamente métodos anticonceptivos efectivos.

Si hubo un embarazo no planificado, la toma de tabletas de colesterol se detuvo inmediatamente. No se recomienda amamantar durante el tratamiento con este medicamento.

Dosificación y vía de administración

Como se indica en las instrucciones de uso Rosewastatin tomadas en el interior, no masticar y no moler la tableta, tragar todo, exprimido con agua. El medicamento puede administrarse en cualquier momento del día, independientemente del momento de la comida.

Antes de comenzar la terapia con Rosuvastatin, el paciente debe comenzar a seguir la dieta hipocolesterolémica estándar y continuar observándola durante el tratamiento. La dosis de la droga debe seleccionarse individualmente, dependiendo del propósito de la terapia y la respuesta terapéutica al tratamiento, teniendo en cuenta las recomendaciones actuales para las concentraciones de lípidos objetivo.

• La dosis inicial recomendada para los pacientes que comienzan a tomar el medicamento, o para los pacientes transferidos de la administración de otros inhibidores de la HMG-CoA reductasa, debe ser de 5 o 10 mg de la droga rosuvastatina 1 una vez / día. Al elegir la dosis inicial debe guiarse por el contenido individual de colesterol y tener en cuenta posible riesgo de complicaciones cardiovasculares, y también es necesario evaluar el riesgo potencial de complicaciones efectos. Si es necesario, la dosis se puede aumentar a mayor después de 4 semanas (ver. sección "Farmacodinamia").
• En relación con el posible desarrollo de efectos secundarios al tomar una dosis de 40 mg, en comparación con dosis más bajas de la droga (ver. sección "Efecto secundario"), aumentando la dosis a 40 mg, después de la ingesta de dosis adicionales por encima de la dosis inicial recomendada durante 4 semanas de tratamiento, solo se puede realizar en pacientes con hipercolesterolemia grave y alto riesgo de complicaciones cardiovasculares (especialmente en pacientes con hipercolesterolemia familiar) que no lograron el resultado deseado de la terapia con una dosis de 20 mg y que serán monitoreados especialista (ver sección "Instrucciones especiales"). Se recomienda un control especialmente cuidadoso de los pacientes que reciben el medicamento en una dosis de 40 mg.

No administre una dosis de 40 mg a pacientes que no hayan consultado previamente a un médico. Después de 2 a 4 semanas de tratamiento y / o con un aumento en la dosis del medicamento, la rosuvastatina requiere un control del metabolismo de los lípidos (si es necesario, se requiere un ajuste de la dosis). El uso de la droga en una dosis más alta que 40 mg no se justifica debido a los efectos secundarios aumentados y en la mayoría de los casos no se recomienda.

1. En el caso del aclaramiento de creatinina de 30-60 ml / min, la rosuvastatina se administra en una dosis inicial de 5 mg. El uso del medicamento en una dosis diaria de 40 mg está contraindicado. Los pacientes con aclaramiento de creatinina de menos de 30 ml / min, así como en los casos de enfermedad hepática en fase activa, no se prescribe el medicamento.
2. La dosis inicial recomendada para los pacientes de la raza mongoloide es de 5 mg. En una dosis de 40 mg, el medicamento no se prescribe para este grupo de pacientes.
3. Los pacientes con portadores de genotipos p.521SS o p.421AA, la dosis máxima diaria recomendada de rosuvastatina es de 20 mg.
4. En los casos de predisposición al desarrollo de la miopatía, la dosis inicial recomendada es de 5 mg, la dosis máxima es de 20 mg.
5. Al prescribir una terapia de combinación, es necesario evaluar la probabilidad de miopatía.

Efecto secundario

Las alteraciones observadas durante la terapia generalmente son dependientes de la dosis y no se expresan y pasan independientemente.

Posibles reacciones secundarias (> 10% - muy a menudo;> 1% y <10% - a menudo;>,% y <1% - infrecuentemente;>, 1% y

• sistema urinario: proteinuria (generalmente disminuye / pasa durante el tratamiento y no es un signo de la aparición o progresión de la enfermedad renal existente);
• indicadores de laboratorio: aumento de las concentraciones de bilirrubina, glucosa, actividad de la gamma-glutamiltranspeptidasa, fosfatasa alcalina, trastornos funcionales de la tiroides;
• sistema endocrino: a menudo - diabetes mellitus tipo 2;
• sistema inmune: raramente - angioedema y otras reacciones de hipersensibilidad;
• sistema nervioso central: a menudo - mareos, dolor de cabeza;
• sistema musculoesquelético: a menudo - mialgia; raramente - rabdomiólisis, miopatía, incl. miositis (cuando la actividad de la creatina fosfoquinasa aumenta más de 5 veces, se suspende el uso de rosuvastatina);
• sistema de digestión: a menudo - náuseas, estreñimiento, dolor en el abdomen; raramente - pancreatitis;
• piel: infrecuente - sarpullido, picazón, ronchas;
• hígado: aumento de la actividad de las transaminasas hepáticas (generalmente es dependiente de la dosis, leve, asintomático y temporal);
• otras reacciones: a menudo - síndrome asténico.

Violaciones reveladas durante los estudios posteriores al registro:

• sistema reproductivo y glándula mamaria: con una frecuencia no identificada - ginecomastia;
• sistema respiratorio: con una frecuencia no identificada - disnea, tos;
• sistema de hematopoyesis: con una frecuencia no identificada - trombocitopenia;
• sistema digestivo: muy raramente - hepatitis, ictericia; raramente - aumento de la actividad de las transaminasas hepáticas; con una frecuencia no identificada - diarrea;
• sistema musculoesquelético: muy raramente - artralgia; con una frecuencia no identificada - miopatía necrosante inmuno mediada;
• sistema urinario: muy raramente - hematuria;
• sistema nervioso central: muy raramente - disminución / pérdida de memoria; con una frecuencia no identificada - neuropatía periférica;
• piel y grasa subcutánea: a una frecuencia no identificada - síndrome de Stevens-Johnson;
• otros: con una frecuencia no identificada - edema periférico.

Algunas estatinas informaron las siguientes reacciones adversas: disfunción sexual, depresión, hiperglucemia, trastornos del sueño, incluyendo pesadillas e insomnio, concentraciones elevadas de glicosilato hemoglobina. Existe una información única sobre el desarrollo de enfermedad pulmonar intersticial, especialmente cuando se lleva a cabo un tratamiento prolongado.

Sobredosis

Con la administración simultánea de varias dosis diarias, los síntomas de sobredosis no se desarrollan, ya que la farmacocinética del componente activo de los comprimidos de rosuvastatina se mantiene en el mismo nivel. Con una sobredosis más grave, aparecen o aumentan los síntomas de los efectos secundarios.

En tales casos, se realizan lavado gástrico, sorbentes intestinales y terapia sintomática. No hay un antídoto específico.

Instrucciones especiales

Los pacientes que toman Rosuvastatin en una dosis de 40 mg deben controlarse para detectar indicadores de la función renal.

Al determinar la actividad de CKK, para evitar una mala interpretación de los resultados, un análisis después de un esfuerzo físico significativo, y también considerar otras posibles causas de aumento en el nivel de CK. Si la concentración inicial aumenta significativamente (5 veces o más en comparación con el límite superior de la norma), se debe repetir el análisis después de 5-7 días. Cuando se confirma el nivel inicial elevado de concentración de CK como resultado de una medición repetida, no se debe iniciar el tratamiento con rosuvastatina.

En caso de la presencia de los factores de la probabilidad del desarrollo de la rabdomiólisis, es necesario tomar en cuenta la correlación del beneficio y posible riesgo y durante todo el curso de la terapia para llevar a cabo el seguimiento clínico de la condición paciente

El paciente debe informar inmediatamente al médico sobre la aparición inesperada de dolores musculares, espasmos o debilidad muscular. En tales pacientes, es necesario verificar la actividad de CK. Si el nivel de concentración de CK aumenta significativamente (5 veces o más en comparación con el límite superior de la norma) o si los síntomas musculares son pronunciados, incluso con una ligera desviación de la actividad de CPK de la normal, es necesaria la terapia cesar Después de la desaparición de los síntomas y el regreso de la actividad de CPK a la normalidad, es posible una nueva designación Rosuvastatina u otros inhibidores de HMG-CoA reductasa, pero en dosis más pequeñas y bajo medicación cuidadosa observación. En ausencia de síntomas, no es práctico medir la actividad de CK.

Al tomar rosuvastatina y el tratamiento concomitante, no se detectaron signos de efectos aumentados en el músculo esquelético. Sin embargo, ha habido informes de un aumento en la incidencia de miopatía y miositis en pacientes que toman otros inhibidores de la HMG-CoA reductasa concomitantemente con derivados del ácido de fibrina, incluyendo ácido nicotínico en dosis reductoras de lípidos, ciclosporina, gemfibrozil, antibióticos macrólidos, inhibidores de la proteasa y antifúngicos azoles significa.

No se recomienda el uso combinado de gemfibrozilo y rosuvastatina, ya que gemfibrozil aumenta la probabilidad de miopatía en el tratamiento combinado con ciertos inhibidores de la HMG-CoA reductasa. Es necesario tener en cuenta la relación riesgo / beneficio al usar ácido nicotínico o fibratos al mismo tiempo en dosis reductoras de lípidos y Rosuvastatina.

Se recomienda controlar la función hepática antes de comenzar la terapia y después de 3 meses de tratamiento con la droga.

Si el nivel sérico de actividad de transaminasas excede 3 veces el VGN, el fármaco debe suspenderse.

En pacientes con hipercolesterolemia debida a síndrome nefrótico o hipotiroidismo, el tratamiento de las principales enfermedades debe realizarse antes del inicio de Rosuvastatin.

Si existe una sospecha de LLE, que se manifiesta en forma de tos improductiva, dificultad para respirar, pérdida de peso, debilidad, deterioro en el bienestar general y fiebre, debe descartarse la toma del medicamento.

Debido a la posible probabilidad de desarrollar convulsiones durante la toma de tabletas de Rosuvastatin, debe evitar comer té verde.

Con violaciones de la función hepática

El uso de la droga en una dosis diaria de 5 mg, 10 mg, 20 mg y 40 mg a pacientes con enfermedades hepáticas en la fase activa, incluido un aumento persistente en el suero la actividad de las transaminasas y cualquier aumento en la actividad de las transaminasas en el suero sanguíneo (más de 3 veces en comparación con el límite superior de la norma) está contraindicado

Con precaución, aplique el medicamento en una dosis diaria de 5 mg, 10 mg, 20 mg y 40 mg a pacientes con enfermedad hepática en la historia.

En caso de violaciones de la función renal

El uso de la droga en una dosis diaria de 5 mg, 10 mg y 20 mg en pacientes con disfunción renal severa (CC menor a 30 ml / min) está contraindicado.

El uso del medicamento en una dosis diaria de 40 mg para pacientes con insuficiencia renal moderada (CC menor a 60 ml / min) está contraindicado

Con precaución, aplique el medicamento en dosis diarias de 5 mg, 10 mg y 20 mg en pacientes con insuficiencia renal.

Con precaución, aplique el medicamento en una dosis diaria de 40 mg a pacientes con insuficiencia renal de baja gravedad (CC mayor de 60 ml / min).

A los pacientes con insuficiencia moderada de la función renal se les recomienda una dosis inicial de 5 mg.

Interacción con otras drogas

La rosuvastatina se puede tomar junto con ciertos medicamentos con los que no se pueden tomar otras estatinas.

Pero aún así, la mayoría de los casos de interacciones medicamentosas negativas con la aparición de estatinas IV IV no han desaparecido. Posibles problemas con ciertas píldoras por presión, arritmia cardíaca, antibióticos, inmunosupresores y muchos otros medicamentos. Esto puede causar efectos secundarios graves: violaciones del hígado y los riñones.

Estudie cuidadosamente las instrucciones de uso del medicamento que le recetaron. ¡Discute con el doctor! Informe al médico sobre todos los medicamentos, suplementos dietéticos y hierbas que toma.

Comentarios

Le ofrecemos leer opiniones de personas que usaron el medicamento Rosuvastatin:

1. Sasha. Le receté a un terapeuta rosuvastatin 1 lengüeta una vez por noche. Comenzó a beber y un corazón muy extraño comenzó a latir. De alguna manera, con sobrecargas pesadas, parece que el motor está trabajando con dificultad. Ella dejó de beber y esas extrañas palpitaciones se detuvieron. lee las instrucciones donde dice. que m b. reacciones del sistema cardiovascular. Era necesario no beber todavía ¿Y cómo ahora bajar el nivel de la colesterina a él mismo?
2. Elizabeth. Por lo que yo sé, los análogos de rosuvastatina, aunque no sean muy caros, tienen el mismo efecto, entonces compro rosuvastatin-cz. Puede llevar mucho tiempo, por lo que el precio es de gran importancia. y el resultado después de la aplicación es excelente - el colesterol disminuyó a,
3. Romano. Tomo un análogo de este medicamento, se llama Rosuvastatin-SZ. El cardiólogo hace tiempo que lo escribió, para prevenir un ataque al corazón, con la tarea de reducir el colesterol, se las arregló bien, durante seis meses se redujo de, a,. A menudo escriben sobre los efectos secundarios, pero personalmente no tuve nada de eso, me siento normal.

Analogues

Hay varios medicamentos que tienen exactamente la misma sustancia activa que la rosuvastatina y, por lo tanto, se pueden usar como alternativas. Sin embargo, antes de usarlos, es absolutamente recomendable que consulte a su médico.

Estas alternativas incluyen:

• Mertenil;
• Rosewood;
• Rosart;
• Rosulip;
• Roxer;
• Tevastor;
• Akorta;
• La cruz;
• Rosistark.

Antes de comprar un análogo, consulte a su médico.

Vida útil y condiciones de almacenamiento

Almacenar en un lugar oscuro a una temperatura de hasta 25 ° C. Mantener alejado de los niños.

Vida útil - 2 años.

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