rosuvastatin

Rosuvastatin - lijek koji smanjuje proizvodnju „lošeg” LDL kolesterola u jetri.

To također povećava koncentraciju „dobrog” HDL kolesterola. Rosuvastatin usporava razvoj ateroskleroze, pa čak i smanjuje veličinu aterosklerotskih plakova koji su već formirana. Danas je najnoviji lijek od svih tableta iz kolesterola. To se odnosi na statine posljednje generacije IV.

Pripravak je karakteriziran niskim opterećenja na jetri, kao rosuvastatin minimalnim hepatičkim metabolizmom. Više od 80% lijeka izlučuje na prirodan način kroz crijeva, od 5 do 10% se izlučuje prirodno bubrega u urinu. Poluživot od rosuvastatina je 12 do 16 sati, ovisno o dozi, a terapijski učinak se održava oko 30 sati. nakupljanje lijeka u tijelu je manji od 2 - 5%, ovisno o pojedinom bolesniku.

Klinička i farmakološka skupina

Lijek za smanjenje lipida.

Uvjeti prodaje iz ljekarni

Moguće je kupiti na recept liječnika.

cijena

Kolika je cijena rosuvastatina u ljekarnama? Prosječna cijena je na razini350 rubalja.

.

Sastav i oblik otpuštanja

Pripravak Rosuvastatin je proizveden u obliku za doziranje tablete, obložene filmom za oralnu (oralno) davanje. Oni su svjetlo roza ili pink boje, okruglog oblika i leća površine.

Svaka tableta je presvučena filmom. Glavna tvar -rosuvastatin.

Pomoćne tvari:

• kukuruzni škrob;
• magnezijev stearat;
• mikrokristalna celuloza;
• povidon;
• kalcij hidrogen fosfat dihidrat.

Sastav filmske ljuske:

• selektirati AQ-01032 crveno;
• titan dioksid;
• Valium;
• makrogol-400;
• makrogol 6000.

Ovisno o dozi (10 mg, 20 mg, 40 mg) mijenjaju sastav tablete.

Farmakološko djelovanje

Rosuvastatin je hipolipidemijsko sredstvo, selektivni kompetitivni inhibitor hidroksimetilglutaril-koenzima A (HMG-CoA) reduktaze, enzima koji pretvara 3-hidroksi-3-metilglutarilKoA prekursor kolesterola (kolesterola) - mevalonat. Pripravak povećava broj LDL receptora (lipoprotein niske gustoće) na površini stanica jetre, što rezultira povećanom LDL katabolizma i hvataljke i inhibiraju sintezu VLDL vrlo niska (lipoproteina gustoće). Na kraju, u ukupnom iznosu od VLDL i LDL spušta.

Pod utjecajem višim koncentracijama rosuvastatin sniženim ukupni kolesterol (ukupni kolesterol), LDL (Lipoproteina niske gustoće kolesterol), TG (triglicerida), apoB (apolipoprotein B) i TG-VLDL VLDL kolesterola. Pripravak povećava koncentraciju HDL-C (lipoproteina visoke gustoće) i kolesterol ApoA-I (apo A-I). Rosuvastatin smanjuje aterogenog indeks, poboljšanje profil lipida u bolesnika s hiperkolesterolemijom.

Terapijski učinak lijeka razvija u prvom tjednu nakon početka njegove primjene, dosegnuvši vrhunac u četvrtom tjednu tečaja.

farmakokinetika

Maksimalna koncentracija u plazmi aktivnog sastojka postiže nakon 5 sati nakon uzimanja rosuvastatin. Apsolutna biodostupnost od oko 20%.

Glavni metabolizam provodi se jetrom. Volumen distribucije iznosi 134 litara. Oko 90% tvari se veže za proteine ​​plazme (uglavnom albumin). Glavni metaboliti - metabolit lakton (ne posjedovati farmakološku aktivnost) i N-desmetilrozuvastatin (50% manje aktivan od rosuvastatin).

Približno 90% primijenjene doze lijeka se izlučuje nepromijenjen u crijevima, te preostali dio - bubrege. Poluživot plazme je 19 sati.

Farmakokinetika rosuvastatina ne ovisi o spolu i dobi bolesnika.

Osoba mongoloidan utrke promatrana dvostruko povećanje maksimalne koncentracije u plazmi i rosuvastatina medijan AUC (područje pod „koncentracija-vrijeme” krivulja) u usporedbi sa pacijenta bijelaca; Indijanci maksimalna koncentracija u plazmi AUC i porast srednje vrijednosti, puta; u crnaca farmakokinetički parametri su slične onima pokazatelji bijelaca.

Blage do umjerene insuficijencija bubrega ne utječe bitno na koncentraciju rosuvastatina i njegov metabolit N-desmetilrozuvastatina. Teške zatajenja bubrega koncentracija u plazmi od rosuvastatina porasla za oko tri puta, a N-desmetilrozuvastatina - devet puta. Pacijenata na dijalizi, koncentracija aktivne tvari je veća od oko 50%.

U bolesnika s teškom jetrenom insuficijencijom poluraspada od rosuvastatina može se povećati najmanje dva puta.

Upozorenja za uporabu

Za uzimanje tableta rosuvastatina razlikuju se nekoliko medicinskih indikacija, koje uključuju:

1. Obiteljska (nasljedna) homozigotna hiperkolesterolemija.
2. Primarna hiperkolesterolemija je stanje popraćeno povećanjem razine kolesterola u krvi.
3. Hipertrigliceridemija je povećana koncentracija slobodnih masti (triglicerida) u krvi.
4. Prevencija komplikacija ateroskleroze (taloženje kolesterola u zidovima arterijskih posuda sa sužavanjem njihovog lumena), u posebice angine pektoris, miokardijalni infarkt, hipertenzija, cerebralni moždani udar kod osoba starijih od 50 godina godine.

Također, lijek se koristi za usporavanje razvoja ateroskleroze kao dodataka prehrambenim preporukama.

kontraindikacije

apsolutno:

• nedostatak laktaze, netolerancije laktoze ili malapsorpcije glukoza-galaktoze;
• trudnoća, laktacija, nedostatak adekvatnih metoda kontracepcije kod žena reproduktivne dobi;
• dob od 18 godina;
• bolesti jetre koje se javljaju u aktivnoj fazi, uključujući i trajno povećanje aktivnosti transaminaza u seruma i bilo kojeg povećanja serumske aktivnosti transaminaza ≥ 3 puta u usporedbi s IGN (gornje granica norme);
• Myopatija i predispozicija pojave mioksilnih komplikacija;
• zatajenje bubrega: za dozu od 5, 10, 15 ili 20 mg dnevno - u teškom obliku (klirens kreatinina manje od 30 ml / min); za dozu od 40 mg na dan - umjerena težina (razina kreatinina manja od 60 ml / moment);
• kombinirana terapija s ciklosporinom;
• individualna preosjetljivost na rosuvastatin ili bilo koju pomoćnu komponentu lijeka.

Dodatne apsolutne kontraindikacije za upotrebu rosuvastatina u dozi od 40 mg su sljedeći čimbenici rizika u kojima je moguće rabdomioliza i / ili miopatija:

• uvjeti u kojima se može povećati koncentracija rosuvastatina u plazmi;
• anamneza mišićnih bolesti (obiteljska uključujući);
• hipotireoze;
• myotoksičnost na pozadini uzimanja drugih fibrata ili inhibitora HMG-CoA reduktaze u anamnezi;
• zlostavljanje alkohola;
• simultana primjena fibrata;
• koji pripadaju mongoloidnoj utrci.

Relativna (bolesti / uvjeti čija prisutnost zahtijeva oprez prilikom primjene rosuvastatina):

• bolest jetre u povijesti;
• arterijska hipotenzija;
• sepsa;
• metabolički, vodeni elektrolit ili endokrini poremećaji u teškom obliku ili nekontrolirani konvulzivni napadaji;
• opsežne kirurške intervencije;
• trauma;
• dobi preko 65 godina;
• prisutnost faktora rizika za rabdomiolizu / miopatiju: hipotireoza, disfunkcija bubrega, osobna / obiteljska povijest mišićne bolesti, prethodna povijest toksičnosti mišića s drugim fibrates ili statini;
• uvjeti u kojima je moguće povećanje koncentracije rosuvastatina u krvnoj plazmi;
• zatajenje bubrega blage ozbiljnosti (klirensa kreatinina više od 60 ml / min);
• pretjerana uporaba alkohola;
• simultana primjena s fibratima;
• koji pripadaju mongoloidnoj utrci.

Namjeravana uporaba za trudnoću i dojenje

Rosuvastatin i drugi statini kontraindicirani su u trudnoći. Postoji dokaz da ovaj lijek negativno utječe na razvoj fetusa, povećava rizik od odstupanja u novorođenčadi. Žene reproduktivne dobi koje uzimaju statine trebaju pažljivo koristiti učinkovite metode kontracepcije.

Ako je došlo do neplanirane trudnoće, uzimanje tableta iz kolesterola odmah se zaustavlja. Ne preporuča se dojiti tijekom liječenja ovim lijekom.

Doziranje i način davanja

Kao što je navedeno u uputama za uporabu Rosewastatin uzeti unutar, ne žvakati i ne mljevenje tableta, gutati cijelu, stisnutu vodom. Lijek se može davati u bilo koje doba dana, bez obzira na vrijeme obroka.

Prije početka terapije s rosuvastatinom pacijent treba početi slijediti standardnu ​​hipoholesterolemijsku prehranu i nastaviti je promatrati tijekom liječenja. Dozu lijeka treba odabrati pojedinačno, ovisno o svrsi terapije i terapijskom odgovoru na liječenje, uzimajući u obzir trenutne preporuke za ciljane koncentracije lipida.

• Preporučena početna doza za pacijente koji počinju uzimati lijek ili za bolesnike koji su preneseni s primjenom drugih inhibitora HMG-CoA reduktaze, treba biti 5 ili 10 mg lijeka Rosuvastatin 1 jednom / dnevno. Prilikom odabira početne doze treba voditi individualnim sadržajem kolesterola i uzeti u obzir mogući rizik od kardiovaskularnih komplikacija, a također je potrebno procijeniti i potencijalni rizik nepovoljnih učinke. Ako je potrebno, doza se može povećati nakon 4 tjedna (vidi str. odjeljak "Farmakodinamika").
• U vezi s mogućim razvojem nuspojava prilikom davanja doze od 40 mg, u usporedbi s nižim dozama lijeka (vidi str. odjeljak "Nuspojava"), povećavajući dozu do 40 mg nakon dodatnog unosa doze iznad preporučene početne doze tijekom 4 tjedna terapije, mogu se izvoditi samo u bolesnika s teškom hiperkolesterolemijom i visokim rizikom od kardiovaskularnih komplikacija (osobito kod bolesnika s obiteljska hiperkolesterolemija) koja nije postigla željeni rezultat terapije s dozom od 20 mg i koji će se pratiti specijalist (vidi odjeljak "Posebne upute"). Preporuča se posebno pažljivo praćenje pacijenata koji primaju lijek u dozi od 40 mg.

Nemojte davati dozu od 40 mg pacijenata koji nisu prethodno konzultirali liječnika. Nakon 2-4 tjedna terapije i / ili povećanjem doze lijeka, rosuvastatin zahtijeva praćenje metabolizma lipida (ako je potrebno, potrebno je podešavanje doze). Korištenje lijeka u višoj dozi od 40 mg nije opravdano zbog povećanih nuspojava i u većini slučajeva se ne preporučuje.

1. U slučaju klirensa kreatinina od 30-60 ml / min, rosuvastatin se daje u početnoj dozi od 5 mg. Uporaba lijeka u dnevnoj dozi od 40 mg je kontraindicirana. Pacijenti s klirensom kreatinina manji od 30 ml / min, kao i kod bolesti jetre u aktivnoj fazi, lijek nije propisan.
2. Preporučena početna doza za pacijente mongoloidne utrke iznosi 5 mg. U dozi od 40 mg lijeka nije propisana za ovu skupinu bolesnika.
3. Pacijenti s nosačima genotipova p.521SS ili p.421AA preporučena maksimalna dnevna doza rosuvastatina je 20 mg.
4. U slučajevima predispozicije za razvoj miopatije, preporučena početna doza je 5 mg, maksimum - 20 mg.
5. Pri propisivanju kombinirane terapije potrebno je procijeniti vjerojatnost miopatije.

Nuspojava

Poremećaji uočeni tijekom terapije obično ovise o dozi, a ne izražavaju se i neovisno prolaze.

Moguće nuspojave (> 10% - vrlo često,> 1% i <10% - često,>,% i <1% - nerijetko,> 1% i

• urinarni sustav: proteinurija (obično se smanjuje / prolazi tijekom liječenja i nije znak pojave ili napredovanja postojeće bolesti bubrega);
• laboratorijski indikatori: povećane koncentracije bilirubina, glukoze, aktivnosti gamma-glutamil-transpcptidaze, alkalne fosfataze, funkcionalnih poremećaja štitnjače;
• endokrini sustav: često - dijabetes melitus tipa 2;
• imunološki sustav: rijetko - angioedem i druge reakcije preosjetljivosti;
• središnji živčani sustav: često - vrtoglavica, glavobolja;
• mišićno-koštani sustav: često - mialgija; rijetko - rabdomioliza, miopatija, uklj. miozitis (kada se aktivnost kreatin fosfokinaze povećava više od pet puta, suspendira se upotreba rosuvastatina);
• sustav probave: često - mučnina, konstipacija, bol u abdomenu; rijetko - pankreatitis;
• koža: nerijetko - osip, svrbež, osip;
• jetra: povećana aktivnost hepatičnih transaminaza (obično ovisna o dozi, manja, asimptomatska i privremena);
• druge reakcije: često - astenički sindrom.

Kršenje otkrivenih tijekom studija nakon registracije:

• reproduktivni sustav i mliječne žlijezde: s neidentificiranom frekvencijom - ginekomastija;
• dišni sustav: s neidentificiranom frekvencijom - dispneja, kašalj;
• hematopoezijski sustav: s neidentificiranom frekvencijom - trombocitopenijom;
• probavni sustav: vrlo rijetko - hepatitis, žutica; rijetko - povećana aktivnost hepatičnih transaminaza; s neidentificiranom frekvencijom - proljevom;
• mišićno-koštani sustav: vrlo rijetko - artralgija; s neidentificiranom frekvencijom - imuno-posredovana nekrotizirajuća miopatija;
• urinarni sustav: vrlo rijetko - hematurija;
• središnji živčani sustav: vrlo rijetko - smanjenje / gubitak memorije; s neidentificiranom frekvencijom - perifernom neuropatijom;
• kože i potkožnog masnog tkiva: na neidentificiranoj frekvenciji - Stevens-Johnsonov sindrom;
• drugi: s neidentificiranom frekvencijom - perifernim edemom.

Neki statini su izvijestili o sljedećim nuspojavama: seksualna disfunkcija, depresija, hiperglikemija, poremećaj spavanja, uključujući noćne more i nesanicu, povećane koncentracije glikozilacije hemoglobina. Postoji jedinstvena informacija o razvoju intersticijalne plućne bolesti, osobito kod dugotrajnog liječenja.

predozirati

Kada prima jedan fazi višestruke dnevne doze ne razvija simptome predoziranja aktivnog sastojka kao rosuvastatin farmakokinetike tableta ostaje ista. Kod teže predoziranja pojavljuju se ili povećavaju simptomi nuspojava.

U takvim slučajevima se izvode ispiranje želuca, crijevni sorbenti i simptomatska terapija. Nema specifičnog protuotrova.

Posebne upute

Pacijenti koji uzimaju Rosuvastatin u dozi od 40 mg treba pratiti za pokazatelje bubrežne funkcije.

Pri određivanju aktivnosti CKK, kako bi se izbjeglo pogrešno tumačenje rezultata, analiza nakon značajnog fizičkog napora, te razmotriti i druge moguće uzroke povećanja razine CK. Ako je početna koncentracija značajno povećana (5 puta ili više u usporedbi s gornjom granicom norme), ponoviti analizu treba provesti nakon 5-7 dana. Pri potvrđivanju početne povišene razine koncentracije CK kao rezultat ponovljenog mjerenja, terapija rosuvastatinom ne smije se započeti.

U slučaju prisutnosti čimbenika vjerojatnosti razvoja rabdomiolize, potrebno je uzeti u obzir omjer koristi i mogući rizik i tijekom cijelog tijeka terapije za obavljanje kliničkog praćenja stanja pacijent.

Pacijent treba odmah obavijestiti liječnika o neočekivanom pojavljivanju mišićnih bolova, grčeva ili slabosti mišića. U takvim pacijentima potrebno je provjeriti aktivnost CK. Ako je razina koncentracije CK značajno povećana (5 puta ili više u usporedbi s gornjom granicom norme) ili ako mišićni simptomi su izraženi čak i uz neznatno odstupanje aktivnosti CPK od normalne, terapija je neophodna prestati. Nakon nestajanja simptoma i vraćanja aktivnosti CPK u normalu, moguće je ponovno imenovanje Rosuvastatin ili drugi inhibitori HMG-CoA reduktaze, ali u manjim dozama i pod pažnjom medicinskih nadzor. U nedostatku simptoma, nije praktično mjeriti aktivnost CK.

Prilikom uzimanja rosuvastatina i istodobnog liječenja, znakovi povećanih učinaka na skeletni mišić nisu otkriveni. Međutim, izvješća su povećanu učestalost miopatije i miozitis bolesnika koji su primali i druge inhibitore HMG-CoA reduktaze, zajedno s derivatima fibrične kiseline, uključujući nikotinsku kiselinu na snižavanje lipida doza ciklosporina, gemfibrozil, makrolidnih antibiotika, inhibitora proteaze i azolnih antifungala znači.

Ne preporučujemo kombiniranu uporabu gcmfibrozil i rosuvastatina, gemfibrozil povećava rizik od miopatije u kombiniranoj terapiji s nekim HMG-CoA reduktaze. Potrebno je uzeti u obzir omjer rizika i koristi pri uporabi nikotinske kiseline ili fibrata istovremeno u dozama za snižavanje lipida i rosuvastatina.

Preporuča se pratiti funkciju jetre prije početka terapije i nakon 3 mjeseca liječenja lijekom.

Ako je razina transaminaze u serumu veća od 3 puta od VGN, lijek treba prekinuti.

Kod pacijenta s hiperkolesterolemijom, zbog nefrotski sindrom ili hipotiroidizmom liječenje glavnih bolesti potrebnih prije početka rosuvastatina.

Za sumnja nastanka ILD, koja se očituje kao neproduktivnog kašlja, dispneje, gubitak težine, slabost, opće zdravstveno propadanje i groznice, lijek se mora poništiti.

Zbog vjerojatnosti razvoja napadaja tijekom uzimanja tableta Rosuvastatin, trebali biste izbjegavati jesti zeleni čaj.

S kršenjem funkcije jetre

Upotreba lijeka u dnevnoj dozi od 5 mg, 10 mg, 20 mg i 40 mg kod bolesnika s jetrenim oboljenjima u aktivnoj fazi, uključujući trajno povećanje seruma aktivnost transaminaza i bilo koji porast aktivnosti transaminaza u krvnom serumu (više od 3 puta u usporedbi s gornjom granicom norme) on je kontraindiciran.

S oprezom nanesite lijek u dnevnoj dozi od 5 mg, 10 mg, 20 mg i 40 mg kod bolesnika s bolestima jetre u povijesti.

U slučaju kršenja funkcije bubrega

Primjena lijeka u dnevnim dozama od 5 mg, 10 mg i 20 mg u bolesnika s teškim oštećenjem bubrega (klirens kreatinina manji od 30 ml / min) je kontraindicirana.

Primjena lijeka u dnevnoj dozi od 40 mg bolesnika s umjerenom insuficijencijom bubrega (CC manja od 60 ml / min) kontraindicirana je

S oprezom nanesite lijek u dnevnoj dozi od 5 mg, 10 mg i 20 mg u bolesnika s bubrežnom insuficijencijom.

S oprezom primijenite lijek u dnevnoj dozi od 40 mg bolesnika s insuficijencijom bubrega niske tjelesne težine (CC više od 60 ml / min).

Pacijenti s umjerenim oštećenjem bubrežne funkcije preporučuju se početna doza od 5 mg.

Interakcija s drugim lijekovima

Rosuvastatin se može uzimati uz određene lijekove s kojima se ne mogu uzeti drugi statini.

Ipak, većina slučajeva negativnih interakcija s pojavom IV IV statina nije nestala. Mogući problemi s određenim tabletama iz tlaka, srčane aritmije, antibiotika, imunosupresiva i mnogih drugih lijekova. To može uzrokovati ozbiljne nuspojave - kršenja jetre i bubrega.

Pažljivo proučite upute za uporabu lijeka koju ste propisali. Razgovarajte s liječnikom! Obavijestite liječnika o svim lijekovima, dodatcima i biljkama koje uzimate.

Recenzije

Nudimo vam čitanje recenzija ljudi koji su koristili lijek Rosuvastatin:

1. Sasha. Jednom noću sam propisao terapeut rozuvastatin 1 tab. Počeo je piti i vrlo čudno srce počelo je pobijediti. Nekako, s teškim preopterećenjem, čini se da motor radi s poteškoćama. Prestala je piti, a one čudne palpitacije prestale su. pročitajte upute gdje piše. da m b. reakcije kardiovaskularnog sustava. Bilo je potrebno da još ne pijem i kako sada smanjiti razinu kolesterina u sebi?
2. Elizabeta. Koliko ja znam, analozi rosuvastatina, čak i ako nisu vrlo skupe, imaju isti učinak pa kupujem rosuvastatin-cz. Moglo bi potrajati jako dugo, pa je cijena od velike važnosti. a rezultat nakon primjene je odličan - kolesterol se smanjio na ,.
3. roman. Uzimam analogni ovaj lijek, zove se Rosuvastatin-SZ. Kardiolog za dugo vremena da je napisao kako bi spriječili srčani udar, s ciljem snižavanja kolesterola, on je nosila dobro, šest mjeseci smanjio na prije. Često pišu o nuspojavama, ali osobno nisam imao takvo što, osjećam se normalno.

analoga

Postoji niz lijekova koji imaju istu aktivnu supstancu kao rosuvastatin, i stoga se mogu koristiti kao alternative. Međutim, prije uporabe, apsolutno je preporučljivo da se posavjetujete sa svojim liječnikom.

Te alternative uključuju:

• Merten;
• Rozukard;
• Rozart;
• Rozulip;
• Roxer;
• Tevastor;
• AKORT;
• Križ;
• Rozistark.

Prije kupnje analognog, obratite se svom liječniku.

Rok trajanja i uvjeti skladištenja

Čuvajte na tamnom mjestu na temperaturi do 25 ° C. Držite se dalje od djece.

Rok trajanja - 2 godine.

Kako odabrati probiotike za crijeva: popis lijekova.

Učinkoviti i jeftini sirupi za kašljanje za djecu i odrasle.

Suvremeni nesteroidni protuupalni lijekovi.

Pregled tablete iz povećanog tlaka nove generacije.

Antivirusni lijekovi su jeftini i učinkoviti.