rosuvastatin

width = Rosuvastatin, karaciğerde "kötü" LDL kolesterol üretimini azaltan bir ilaçtır.

Ayrıca "iyi" HDL kolesterol konsantrasyonunu artırır. Rosuvastatin ateroskleroz gelişimini inhibe eder ve hatta zaten oluşmuş aterosklerotik plakların boyutunu azaltır. Bugün için kolesterolün tüm tabletleri arasında en yeni ilaçtır. Son IV kuşağın statinlerine atıfta bulunur.

Karaciğerdeki rosuvastatin metabolizması minimal olduğundan, ilaç karaciğerde düşük bir yük ile karakterize edilir. İlacın% 80'inden fazlası doğal olarak bağırsaktan atılır,% 5 ila% 10'u doğal olarak idrarla böbrekler tarafından atılır. Rosuvastatinin yarı ömrü doza bağlı olarak 12 ila 16 saat arasında değişmektedir ve terapötik etki yaklaşık 30 saat sürmektedir. İlacın vücuttaki kümülasyonu, hastanın bireysel özelliklerine bağlı olarak% 2 - 5'i geçmez.

Klinik ve farmakolojik grup

Lipid düşürücü ilaç.

Eczaneden satış şartları

Doktorun reçetesi altında satın almak mümkündür.

fiyat

Rosuvastatin eczanelerde ne kadar tutuyor? Ortalama fiyat seviyesinde350 ruble.

instagram viewer

Kompozisyon ve salınım formu

Rosuvastatin ilacı, oral (oral) uygulama için bir film kaplama ile kaplanmış bir tablet formunda üretilir. Açık pembe veya pembe bir renge, yuvarlak bir şekle ve bikonveks bir yüzeye sahiptirler.

Her bir tablet film kaplıdır. Ana madde -rosuvastatin.

Yardımcı maddeler:

mısır nişastası;
magnezyum stearat;
mikrokristalin selüloz;
povidon;
kalsiyum hidrojen fosfat dihidrat.

Film kabuğunun bileşimi:

AQ-01032 red kırmızı;
titanyum dioksit;
Valium;
makrogol-400;
makrogol 6000.

Doza bağlı olarak (10 mg, 20 mg, 40 mg), tabletin bileşimi değişir.

Farmakolojik eylem

Rosuvastatin, hidroksimetilglutaryil-koenzim seçici bir seçici inhibitörü olan lipid düşürücü bir ilaçtır. 3-hidroksi-3-metilglutante Coo'yu kolesterolün (kolesterol) öncüsüne dönüştüren bir enzim olan bir (HMG-CoA) -redüktaz - mevalonat. İlaç, karaciğer hücrelerinin yüzeyindeki LDL reseptörlerinin sayısını (düşük yoğunluklu lipoproteinler) artırır, Sonuç olarak, katabolizma ve LDL'nin alımı artar ve VLDLP sentezi inhibe edilir (çok düşük lipoproteinler) yoğunluğu). Sonunda, toplam VLDL ve LDL sayısı azalır.

Rosuvastatin etkisi altında düşük OXC (total kolesterol), LDL-C konsantrasyonları azaltılmış (düşük dansiteli lipoprotein kolesterol), TG (trigliseritler), ApoB (apolipoprotein B), TG-VLDL ve VLDL-kolesterol. İlaç HDL kolesterol (yüksek yoğunluklu lipoprotein kolesterol) ve ApoA-I (apolipoprotein A-I) konsantrasyonunu artırır. Rosuvastatin, hiperkolesterolemili hastalarda lipit profilini geliştirerek, aterojenik indeksi azaltır.

İlacın terapötik etkisi, idarenin başlatılmasından sonraki ilk hafta içinde gelişir ve kursun dördüncü haftasına kadar ulaşır.

Farmakokinetik

Aktif maddenin maksimum plazma konsantrasyonuna, Rosuvastatin aldıktan 5 saat sonra ulaşılır. Mutlak biyoyararlanımı yaklaşık% 20'dir.

Ana metabolizma karaciğer tarafından gerçekleştirilir. Dağılım hacmi 134 litredir. Maddenin yaklaşık% 90'ı plazma proteinlerine (özellikle albüminlerle) bağlanır. Ana metabolitler, lakton metabolitleri (farmakolojik aktivitesi yoktur) ve N-desmetilrozuvastatindir (rosuvastatinden% 50 daha az aktiftir).

İlacın kabul edilen dozunun yaklaşık% 90'ı değişmeden, bağırsak yoluyla, geri kalan - böbrekler tarafından atılır. Plazmanın yarı ömrü 19 saattir.

Rosuvastatinin farmakokinetiği, hastanın cinsiyetine ve yaşına bağlı değildir.

Mongoloid ırkının kişiliğinde, rosuvastatinin maksimum plazma konsantrasyonunda ve medyan AUC'de (konsantrasyon-zaman eğrisinin altındaki alan) iki kat artış gözlenir. Hasta-Kafkasya; Kızılderililerde maksimum plazma konsantrasyonu ve medyan AUC; Negroid ırkının temsilcilerinde, farmakokinetik indeksler benzer olanlara benzerdir. Kafkasyalıların göstergeleri.

Hafif veya orta derecede böbrek yetmezliği, rosuvastatin ve onun metaboliti N-desmetil-rosuvastatinin konsantrasyonunu önemli ölçüde etkilemez. Şiddetli böbrek yetmezliğinde, rosuvastatinin plazma konsantrasyonu yaklaşık üç kat artar ve N-desmetil-rosvastatin dokuz kat artar. Hemodiyaliz hastalarında aktif bileşenin konsantrasyonu yaklaşık% 50 daha yüksektir.

Şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalarda, rosuvastatinin yarı ömrü en az iki kez artabilir.

Kullanım endikasyonları

Rosuvastatin tabletleri almak için, aşağıdakileri içeren çeşitli tıbbi endikasyonlar ayırt edilir:

Aile (kalıtsal) homozigot hiperkolesterolemi.
Primer hiperkolesterolemi, kandaki kolesterol seviyesinde bir artışla birlikte görülen bir durumdur.
Hipertrigliseridemi, kandaki artan serbest yağ konsantrasyonudur (trigliseritler).
Ateroskleroz komplikasyonlarının önlenmesi (arteryel damarların duvarlarında kolesterol birikimi, lümenlerinin daralması ile) özellikle 50 yaşın üzerindeki kişilerde anjina pektoris, miyokardiyal enfarktüs, hipertansiyon, serebral inme yıl.

Ayrıca, ilaç, diyet önerilerine ek olarak ateroskleroz gelişimini yavaşlatmak için kullanılır.

width =

Kontrendikasyonlar

mutlak:

laktaz eksikliği, laktoz intoleransı veya glukoz-galaktozun malabsorbsiyonu;
gebelik, emzirme, üreme çağındaki kadınlarda uygun kontrasepsiyon yöntemlerinin eksikliği;
18 yaşına kadar;
Transaminazların aktivitesinde kalıcı bir artış dahil olmak üzere aktif fazda meydana gelen karaciğer hastalıkları serum ve transaminazların serum aktivitesindeki herhangi bir artış IGN ile karşılaştırıldığında times 3 kez normun sınırı);
Miyopati ve miyotoksik komplikasyonların ortaya çıkmasına yatkınlık;
Böbrek yetmezliği: Günde 5, 10, 15 veya 20 mg'lık bir doz için - ciddi formda (kreatinin klirensi) 30 ml / dak'dan az); Günde 40 mg doz için - orta şiddette (kreatinin klirensi 60'dan az ml / moment);
siklosporin ile kombine tedavi;
rosuvastatin veya ilacın herhangi bir yardımcı bileşenine bireysel aşırı duyarlılık.

Rosuvastatinin 40 mg'lık bir dozda kullanılması için ilave mutlak kontrendikasyonlar, rabdomiyoliz ve / veya miyopatinin mümkün olduğu aşağıdaki risk faktörleridir:

rosuvastatinin plazma konsantrasyonunun arttığı koşullar;
kas hastalıkları anamnezi (aile dahil);
hipotiroidizm;
anamnezde diğer fibratları veya HMG-CoA redüktaz inhibitörlerini alarak arka planda miyotoksisite;
alkol kötüye kullanımı;
fibratların eş zamanlı uygulanması;
Mongoloid yarışına ait.

Göreli (Rosuvastatin uygularken dikkat edilmesi gereken hastalıklar / durumlar):

Tarihte karaciğer hastalığı;
arteriyel hipotansiyon;
sepsis;
şiddetli formda veya kontrolsüz konvulsif nöbetlerde metabolik, su-elektrolit veya endokrin bozuklukları;
kapsamlı cerrahi müdahaleler;
travma;
65 yaş üstü;
Rabdomiyoliz / miyopati için risk faktörlerinin varlığı: hipotiroidizm, böbrek fonksiyon bozukluğu, kişisel / aile Kas hastalığının öyküsü, diğer fibratlarla ya da diğer fibratlarla olan kas toksisitesi statinler;
kan plazmasındaki rosuvastatin konsantrasyonundaki bir artışın mümkün olduğu koşullar;
hafif şiddette böbrek yetmezliği (kreatinin klirensi 60 ml / dak'dan fazla);
aşırı alkol kullanımı;
fibratlarla eş zamanlı uygulama;
Mongoloid yarışına ait.

Hamilelik ve emzirme için amaçlanmış kullanım

Rosuvastatin ve diğer statinler gebelikte kontrendikedir. Bu ilacın fetüsün gelişimini olumsuz yönde etkilediğine dair kanıtlar vardır, yenidoğanlardaki sapma riskini artırır. Statin alan üreme çağındaki kadınlar, etkili doğum kontrol yöntemleri kullanmalıdır.

Beklenmeyen bir hamilelik varsa, tabletlerin kolesterol alması derhal durdurulur. Bu ilaçla tedavi sırasında emzirilmesi tavsiye edilmez.

Dozaj ve uygulama yolu

Rosewastatin kullanma talimatında belirtildiği gibi, çiğneme ve tablet ezmeyin, bütün yutmayın, su ile sıkılmış. İlaç, yemek zamanına bakılmaksızın günün herhangi bir saatinde uygulanabilir.

Rosuvastatin ile tedaviye başlamadan önce, hasta standart hipokolesterolemik diyeti takip etmeye başlamalı ve tedavi sırasında bunu gözlemlemeye devam etmelidir. İlacın dozu, hedef lipit konsantrasyonları için mevcut önerileri dikkate alarak, tedavi amacına ve tedaviye verilen terapötik tepkiye bağlı olarak ayrı ayrı seçilmelidir.

Ilacı almaya başlayan hastalar veya transfer edilen hastalar için önerilen başlangıç dozu HMG-CoA redüktazın diğer inhibitörlerinin uygulanması ile, ilaç Rosuvastatin 5 veya 10 mg olmalıdır 1 günde bir kez. İlk dozu seçerken, kolesterolün bireysel içeriği tarafından yönlendirilmeli ve dikkate alınmalıdır. olası kardiyovasküler komplikasyon riski ve ayrıca potansiyel olumsuz riski değerlendirmek için gereklidir. etkileri. Gerekirse, doz 4 haftadan sonra arttırılabilir (bakınız. bölüm "Farmakodinamik").
Ilacın düşük dozları ile karşılaştırıldığında, 40 mg doz alırken yan etkilerin olası gelişimi ile bağlantılı olarak (bkz. 4 haftalık tedavi için önerilen başlangıç dozunun üzerinde ek doz alımından sonra, 40 mg'a kadar artan dozda "yan etki") sadece şiddetli hiperkolesterolemisi olan hastalarda ve yüksek kardiyovasküler komplikasyon riski olan hastalarda (özellikle de 20 mg'lık dozla istenen tedavi sonucunu elde edemeyen ve izlenecek olan ailesel hiperkolesterolemi) uzman (bkz. bölüm "Özel talimatlar"). İlaç alan hastaların özellikle 40 mg dozda dikkatli bir şekilde izlenmesi önerilir.

Önceden doktora başvurmamış hastalara 40 mg'lık bir doz uygulamayın. 2-4 haftalık tedaviden sonra ve / veya ilacın dozu arttıkça, rosuvastatin lipid metabolizmasının izlenmesini gerektirir (gerekirse, doz ayarlaması gereklidir). Artmış yan etkilere bağlı olarak ilacın 40 mg'dan daha yüksek bir dozda kullanılması gerekmemektedir ve çoğu durumda önerilmemektedir.

30-60 ml / dk kreatinin klirensi durumunda, rosuvastatin 5 mg'lik bir başlangıç dozunda verilir. İlacın günlük 40 mg dozunda kullanılması kontrendikedir. Kreatinin klirensi 30 ml / dakdan az olan hastalarda olduğu gibi, aktif fazda karaciğer hastalığı olduğu durumlarda, ilaç reçete edilmez.
Mongoloid ırkı hastaları için önerilen başlangıç dozu 5 mg'dır. 40 mg'lık bir dozda bu hasta grubu için ilaç reçete edilmez.
Genotipler p.521SS veya p.421AA taşıyıcıları olan hastalar, önerilen maksimum günlük rosuvastatin dozu 20 mg'dır.
Miyopatinin gelişimine yatkınlık durumunda önerilen başlangıç dozu 5 mg, maksimum - 20 mg'dır.
Kombinasyon tedavisi reçete edilirken miyopatinin olasılığını değerlendirmek gerekir.

Yan etkisi

Terapi sırasında gözlenen rahatsızlıklar genellikle doza bağımlıdır ve ifade edilmez ve bağımsız olarak geçer.

Olası yan reaksiyonlar (>% 10 - çok sık;>% 1 ve ,% ve ,% 1 ve

idrar sistemi: proteinüri (genellikle tedavi sırasında azalır / geçer ve mevcut böbrek hastalığının başlangıcı veya ilerlemesinin bir işareti değildir);
laboratuvar göstergeleri: artan bilirubin konsantrasyonları, glikoz, gamma-glutamiltranspeptidaz aktivitesi, alkalin fosfataz, fonksiyonel tiroid bozuklukları;
endokrin sistemi: genellikle - tip 2 diabetes mellitus;
bağışıklık sistemi: nadiren - anjiyoödem ve diğer aşırı duyarlılık reaksiyonları;
Merkezi sinir sistemi: sık sık - baş dönmesi, baş ağrısı;
kas-iskelet sistemi: sık sık - miyalji; nadiren - rabdomiyoliz, miyopati, incl. miyozit (kreatin fosfokinaz aktivitesi 5 kattan fazla artarsa, rosuvastatin kullanımı askıya alınır);
sindirim sistemi: sık sık - mide bulantısı, kabızlık, karın ağrısı; nadiren - pankreatit;
cilt: seyrek - döküntü, kaşıntı, kurdeşen;
karaciğer: karaciğer transaminazlarının artan aktivitesi (genellikle doza bağımlı, minör, asemptomatik ve geçici);
diğer reaksiyonlar: sıklıkla - astenik sendrom.

Kayıt sonrası çalışmalar sırasında ortaya çıkan ihlaller:

üreme sistemi ve meme bezi: tanımlanamayan bir frekans ile - jinekomasti;
Solunum sistemi: Tanımlanamayan bir frekans ile - dispne, öksürük;
hematopoez sistemi: tanımlanmamış bir frekansla - trombositopeni;
Sindirim sistemi: çok nadiren - hepatit, sarılık; nadiren - hepatik transaminazların artan aktivitesi; Tanımlanamayan bir frekans ile - ishal;
kas-iskelet sistemi: çok nadiren - artralji; tanımlanmamış bir frekansla - immüno aracılı nekrotizan miyopati;
üriner sistem: çok nadiren - hematüri;
Merkezi sinir sistemi: Çok nadiren - hafıza kaybı / kaybolması; tanımlanmamış bir frekans ile - periferik nöropati;
cilt ve cilt altı yağ: tanımlanamayan bir frekansta - Stevens-Johnson sendromu;
diğerleri: tanımlanmamış bir frekansla - periferal ödem.

Bazı statinler aşağıdaki yan etkiler bildirmiştir: cinsel işlev bozukluğu, depresyon, hiperglisemi, kabuslar ve uykusuzluk da dahil olmak üzere uyku bozukluğu, glikozile artan konsantrasyonları Hemoglobin. Özellikle uzun süreli tedavi uygulanırken, interstisyel akciğer hastalığının gelişimi hakkında tek bir bilgi vardır.

aşırı doz

Birkaç günlük dozun eşzamanlı uygulanmasıyla, rosuvastatin tabletlerinin aktif bileşeninin farmakokinetiği aynı seviyede kaldığından aşırı doz semptomları gelişmez. Daha şiddetli doz aşımı ile birlikte, yan etki belirtileri ortaya çıkar veya artar.

Bu gibi durumlarda gastrik lavaj, intestinal sorbent ve semptomatik tedavi uygulanır. Belirli bir antidot yoktur.

Özel talimatlar

Rosuvastatin'i 40 mg'lık bir dozda alan hastalar, böbrek fonksiyonunun göstergeleri için izlenmelidir.

CKK'nın aktivitesini belirlerken, sonuçların yanlış yorumlanmasını önlemek için bir analiz Önemli fiziksel efordan sonra ve CK seviyesinde diğer olası artma nedenlerini de dikkate alır. Başlangıç konsantrasyonu önemli ölçüde artmışsa (normun üst sınırı ile karşılaştırıldığında 5 kat veya daha fazla), tekrar analiz 5-7 gün sonra yapılmalıdır. Tekrarlanan ölçümün sonucunda ilk CK konsantrasyon seviyesini doğrularken, rosuvastatin tedavisi başlanmamalıdır.

Rabdomiyoliz gelişme olasılığına dair faktörlerin varlığında, fayda oranını hesaba katmak gerekir. olası risk ve durumun klinik izlenmesini yürütmek için tedavinin tüm seyri boyunca Hasta.

Hasta derhal beklenmedik kas ağrıları, spazmlar veya kas zayıflığı görüntüsünü doktora bildirmelidir. Bu hastalarda CK aktivitesini kontrol etmek gerekir. CK konsantrasyon seviyesi önemli ölçüde artmışsa (normun üst limitine göre 5 kat veya daha fazla) veya kas semptomları normalden CPK aktivitesinin hafif bir sapması ile bile telaffuz edilir, terapi gereklidir kesmek için. Semptomların ortadan kalkması ve CPK aktivitesinin normale döndürülmesinden sonra yeniden randevu alınması mümkündür. Rosuvastatin veya HMG-CoA redüktazın diğer inhibitörleri, ancak daha küçük dozlarda ve dikkatli tıbbi denetimi. Semptomların yokluğunda, CK aktivitesini ölçmek pratik değildir.

Rosuvastatin ve eşzamanlı tedavi alınırken, iskelet kasında artmış etki belirtileri saptanmadı. Bununla birlikte, fibrin asit türevleri ile birlikte diğer HMG-CoA redüktaz inhibitörleri alan hastalarda miyopati ve miyozit insidansında bir artış olduğu bildirilmiştir. Lipid düşürücü dozlarda nikotinik asit, siklosporin, gemfibrozil, makrolid antibiyotikler, proteaz inhibitörleri ve azol antifungal dahil anlamına gelir.

Gemfibrozil, bazı HMG-CoA redüktaz inhibitörleri ile kombinasyon tedavisinde miyopatinin olasılığını artırdığından, gemfibrozil ve rosuvastatinin birlikte kullanılması önerilmez. Lipit düşürücü dozlarda ve Rosuvastatin'de aynı anda nikotinik asit veya fibrat kullanıldığında risk / fayda oranının hesaba katılması gerekmektedir.

Tedaviye başlamadan önce ve ilaçla 3 ay tedaviden sonra karaciğer fonksiyonunun izlenmesi önerilir.

Transaminaz aktivitesinin serum seviyesi VGN'nin 3 katını aşarsa, ilaç kesilmelidir.

Nefrotik sendrom veya hipotiroidiye bağlı hiperkolesterolemisi olan hastalarda, Rosuvastatin başlangıcından önce majör hastalıkların tedavisi yapılmalıdır.

Eğer bir verimsiz öksürük şeklinde kendini gösteren bir LLE şüphesi varsa, nefes darlığı, kilo kaybı, güçsüzlük, genel refah ve ateşte bozulma, ilacın alınması atılmalıdır.

Rosuvastatin tabletleri alınırken nöbet gelişme olasılığından dolayı, yeşil çay yemekten kaçınmalısınız.

genişlik =

Karaciğer fonksiyonunun ihlali ile

Aktif fazda karaciğer hastalıkları olan hastalara günde 5 mg, 10 mg, 20 mg ve 40 mg'lık bir dozda ilacın kullanımı, serumda kalıcı bir artış dahil transaminazların aktivitesi ve kan serumundaki transaminazların aktivitesindeki herhangi bir artış (normun üst sınırı ile karşılaştırıldığında 3 kattan fazla) kontrendikedir.

Dikkatli bir şekilde, ilaç, 5 mg, 10 mg, 20 mg ve 40 mg günlük bir dozda, karaciğer hastalığı olan hastalara uygulanır.

Böbrek fonksiyonunun ihlali durumunda

5 mg, 10 mg ve ciddi böbrek yetmezliği (kreatinin klirensi az 30 ml / dakika) olan hastalarda, 20 mg arasında bir günlük dozda ilaç kullanımı kontrendikedir.

İlacın orta düzeyde böbrek yetmezliği olan hastalara günlük 40 mg dozunda kullanımı (CC 60 ml / dk'dan az) kontrendikedir.

Dikkatli olun böbrek yetmezliği olan hastalarda ilaç 5 mg, 10 mg ve 20 mg günlük dozda uygulayın.

Dikkatle, düşük şiddette böbrek yetmezliği olan hastalara (60 ml / dk'dan büyük CC) 40 mg'lik günlük bir dozda ilacı uygulayın.

Orta derecede böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalara ilk doz 5 mg önerilir.

Diğer ilaçlarla etkileşim

Rosuvastatin, diğer statinlerin alınamadığı bazı ilaçlarla birlikte alınabilir.

Yine de, IV IV statinlerinin ortaya çıkmasıyla birlikte çoğu negatif ilaç etkileşimi ortadan kalkmadı. Basınç, kardiyak aritmi, antibiyotik, immünosupresanlar ve diğer birçok ilaçtan gelen bazı haplarla ilgili problemler. Bu ciddi yan etkilere neden olabilir - karaciğer ve böbreklerin ihlali.

Reçete ettiğiniz ilacın kullanım talimatlarını dikkatlice inceleyin. Doktor ile tartışın! Aldığınız tüm ilaçlar, diyet takviyeleri ve otlar hakkında doktora bilgi verin.

yorumlar

Size Rosuvastatin ilacı kullanan kişilerin yorumlarını okumak için sunuyoruz:

Sasha. Bir gece bir terapist rosuvastatin 1 sekmesini reçete ettim. İçmeye başladı ve çok tuhaf bir kalp atmaya başladı. Her nasılsa, ağır aşırı yüklenmelerle, motor güçlükle çalışıyor gibi görünüyor. İçmeyi bıraktı ve garip çarpıntılar durdu. söylediği talimatları okuyun. bu m b. kardiyovasküler sistemin reaksiyonları. Henüz içmemek gerekiyordu Ve şimdi bir kolesterol seviyesini nasıl düşürmek için?
Elizabeth. Bildiğim kadarıyla, çok pahalı olmasa bile, rosuvastatin analogları aynı etkiye sahiptir, bu yüzden rosuvastatin-cz satın alırım. Çok uzun zaman alabilir, bu yüzden fiyat çok önemlidir. ve uygulama sonrası sonuç mükemmel - kolesterol, düştü.
yeni. Bu ilacın bir benzerini alıyorum, buna Rosuvastatin-SZ deniyor. o kolesterolü düşürmek amacı ile kalp krizi önlemek için yazmış uzun süre Kardiyolog, o iyi, altı ay önce, geriledi başa. Genellikle yan etkiler hakkında yazıyorlar, ama kişisel olarak böyle bir şeyim yoktu, normal hissediyorum.

analogları

Rosuvastatin ile tam olarak aynı aktif maddeye sahip olan bir dizi ilaç vardır ve bu nedenle alternatif olarak kullanılabilir. Ancak bunları kullanmadan önce doktorunuza danışmanız kesinlikle tavsiye edilir.

Bu alternatifler şunları içerir: